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浅谈:靶向 JAK/STAT 信号通路

发布时间:2019-04-03 08:58 |  点击次数:

JAK 激酶 (Janus kinase) 是一类胞内非受体酪氨酸激酶家族,其通过与信号转导及转录激活蛋白 (STAT) 之间的相互作用在细胞因子受体信号通路中发挥着重要作用。
JAK/STAT 信号通路有三个主要部分组成:

  • 受体;
  • JAK 激酶;
  • 信号转导及转录激活蛋白(STAT)。
JAK 激酶介导细胞内大多数细胞因子的信号传导,如白介素 (IL) 类、干扰素 (IFN) 类、促红细胞生成素 (EPO)、粒细胞和巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF)、促生长素 (GH)、催乳素 (PRL)、促血小板生成素 (TPO)、血小板衍生因子 (PDGF) 以及表皮细胞生长因子 (EGF) 等,而且不同受体可激活不同亚型的 JAK 激酶,从而表现差异化的生物学功能

近年来,治疗 RA 的 JAK 抑制剂已吸引了制药行业的极大关注。 JAK 激酶是一类非常重要的药物靶点,针对这一靶点而研发的 JAK 抑制剂主要用于筛选血液系统疾病、肿瘤、类风湿性关节炎及银屑病等治疗药物。 



参考文献:
  1. Ferrajoli A et al., The JAK-STAT pathway: a therapeutic target in hematological malignancies. Curr Cancer Drug Targets. 2006 Dec;6(8):671-9. 
  2. Pasquier et al., Myeloproliferative Neoplasms: JAK2 Signaling Pathway as a Central Target for Therapy. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 2014 Sep;14S:S23-S35. doi: 10.1016/j.clml.2014.06.014. 
  3. Pardanani A et al., JAK inhibitor therapy for myelofibrosis: critical assessment of value and limitations. Leukemia (2011) 25, 218–225; doi:10.1038/leu.2010.269 

新格诺康提供 JAK 四大家族中的所有活性激酶以及 7 个 STAT 家族成员转录因子的重组蛋白。 此外,还提供相关小分子抑制化合物,抗体,siRNAs,细胞因子,生长因子,和其他相关活性酶以及重组蛋白质,可用于促进针对 JAK / STAT 的研究和药物开发工作。详情欢迎垂询!